LFU:online

Ziel der Vorlesung 'Pharmazeutische Chemie I' ist es, Arznei-/Wirkstoffe zu verstehen und grundlegende pharmazeutische Eigenschaften aus der Struktur abzuleiten zu können.

• Struktur von Arznei- bzw. Wirkstoffe: Eigenschaften wichtiger funktioneller Gruppen
• Molekulare Grundlagen von Arzneistoff-Wirkungen: Treibende Kraft für Wirkstoff-Target-Wechselwirkungen, Differenzierung Pharmakodynamik vs. Pharmako­kinetik, ADME
• Physikochemische Eigenschaften von Arznei-/Wirkstoffen: u..a. Acidität/Basizität, Hydrophilie/Lipophilie, Lipinskis "Rule of Five
• Biologische Membranen: a) Aufbau biologischer Membranen, b) Membran-Passage: Möglichkeiten, strukturelle Einflussgrößen des Wirkstoffs
• Targets: a) Arten, Aufbau verschiedener Targets; b) wichtige Wirkstoff-Target-Wechselwirkungen
• Synthesen: a) Synthese von Grundsubstanzen und exemplarisch ausgewählter Arzneistoffe; b) Retrosynthese: Konzept und Anwendung
• Stabilität bzw. Wirkstoff-Instabilitäten:a) potentiell labile Teilstrukturen, b) Beispiele für Arzneistoff-Instabilitäten, c) Photoinstabilitäten
• Metabolismus: a) Allgemeines: Ziele des Metabolismus, Phasen, Einfluß der Wirkstoff-Applikation auf den Metabolismus, Prinzipien, Reaktionstypen, wichtige Wirkstoff-metabolisierende Enzyme, Resultate einer Metabolisierung, Toxifizierung und Detoxifizierung; Einfluß der Struktur auf den Metabolismus;; b) Beispiele für Arzneistoff-Metabolisierungen
• Prodrugs: a) Einteilung/Typen, Zielsetzung der Prodrug-Bildung, Konzepte der Prodrug-Entwicklung, wichtige Prodrug-aktivierende Enzyme; b) Beispiele wichtiger klinisch eingesetzter Prodrugs
• Wirkstoff-Forschung: a) Ziele und wesentliche Ansätze der Entwicklung neuer Wirkstoffe; b) Beispiele

Vorlesung

mündlich

Olat

Änderungen vorbehalten.